КАФЕДРА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ И ТОКСИКОЛОГИЧЕСКОЙ ХИМИИ

ЗАОЧНОЕ ОТДЕЛЕНИЕ 4 курс

ЗАДАНИЕ К КОНТРОЛЬНОЙ РАБОТЕ № 1

ТЕМА: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ИЗ ГРУППЫ АРИЛАЛКИЛАМИНОВ И ИХ

ПРОИЗВОДНЫХ

ВАРИАНТ

ОПИШИТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ПО СХЕМЕ:

№ Название ЛС русское, Структурная Описание, Реакции Испытания на Количественное Хранение

подлинности. чистоту. определение. возм. изм.

латинское, рациональное. формула. растворимость, У р а в н е н и я р е а к ц и й.

Фармакологическая группа. Функц. группы. рН раствора, ---------------------------------------------------------------------------------

Применение. Хиральные центры. возм.гид-

Изомерия. ролиз.

1.Производные фенилалкиламинов / эфедрина гидрохлорид, дэфедрин/ и гидроксифенилалкиламинов /норадреналина и адреналина гидротартраты, изадрин,фенотерол, сальбутамол, верапамил/.

Варианты 1,7,14,21,28,35, 42, 49,56,34,36,40

2.Производные гидроксифенилалифатических кислот / леводопа, метилдофа/.

Варианты 2,9,16,24,31,38,45,51,41,43,47,48,50

3.Производные арилоксипропаноламинов / анаприлин, атенолол, тимолол, флуоксетин/.

Варианты 3,10,17,23,30,37,44,52,58,54,55

4.Производные нитрофенилалкиламинов / левомицетин и его эфиры /

Варианты 4,11,18,25,32,39,46,53,60,57,61

5. Иодированные производные арилалифатических кислот / тироксин, трийодтиронин, тиреоидин/, аминодибромфенилалкиламинов /бромгексин, амброксол/

Варианты 5,6,8,12,13,15,19,20,22,26,27,29,33

Дайте ответы на вопросы:

1.Приведите схему биосинтеза адреналина, норадреналина, дофамина, ДОФА. Укажите ЛС, применение, возможные изменения при хранении и способы стабилизации, испытания на чистоту.Методы количественного определения

/варианты 5,6,8,12,13,15,19,20,22,26,27,29,33/.

2.Охарактеризуйте кислотно-основные и редокс свойства фенилалкиламинов и гидроксифенилалкиламинов, приведите уравнения реакций. Подтверждение подлинности, испытания но чистоту и количественное определение

/варианты 4,11,18, 25,32,39,46,53,60,57, 61/.

3.Диастереомеры эфедрина, реакция гидраминного расщепления фенилалкиламинов, подтверждение подлинности, испытания на чистоту

/варианты 3,10,17,23,30,37,44,52,58,54,55/.

4. Синтез эфедрина и псевдоэфедрина, кислотно-основные и редокс свойства, подтверждение подлинности испытания на чистоту и методы количественного определения фенилалкиламинов

/варианты 2,9,16,24,31,38,45,51,59,41,43,47,48,50/.

5. Диастереомеры производных нитрофенилалкиламинов, кислотно-основные и редокс свойства. Подтверждение подлинности, испытания на чистоту и методы количественного определения.

/ варианты 1,7,14,21,28,35,42,49,56,34,36,40 /

6. Йодированные производные арилалифатических кислот и аминодибромфенилалкиламинов, кислотно-основные и редокс свойства, оптическая активность, методы контроля качества / испытания на чистоту , подтверждение подлинности и количественное определение

/варианты 1 - 61/.

Задачи /варианты 1- 61/

1.При определении удельного оптического вращения выделяют основание адреналина из его соли

₂₀^o _С

/гидротартрата/. Объясните почему и как это делается. Найдите [¬ ]_D адреналина, если концентрация

раствора основания 20 мг/мл, толщина слоя 10 см и угол вращения ¬ = - 1^{о / требование МФ от - 50 до -53 градусов/}

2. При количественном определении адреналина гидротартрата методом титрования в неводной среде

на титрование 0,3377 г было израсходовано 10,70 мл 0,1 М НСlO₄ , К=1,0017, М_{r =333,3 .}

Найти % , / требование МФ не менее 98% и не более 101%/.

3. Какими химическими и физическими методами можно дифференцировать адреналин, норадреналин, адреналон и норадреналон.

4. Как доказать наличие ковалентно-связанных галогенов в молекулах органических ЛС.

5. При количественном определении изадрина / изопреналина / гидрохлорида методом титрования в

неводной среде на титрование 0,4977 г было израсходовано 19 мл 0,1 М НСlO_{4 , K= 1,0017, Mr =247,7.}

Найти %, / требование МФ не менее 97,5% и не более 101%/.

6. При определении удельного оптического вращения леводопы использовали раствор с концентрацией

500 мг препарата в 25 мл раствора. Найдите [ ¬ ] _D^20єC _{, если ¬ = -3,2є, толщина слоя раствора 0,1 м.}

_{7. При количественном определении ЛС леводопа методом титрования в неводной среде на}

_{титрование 0, 1962 г было израсходовано 10 мл 0,1 М НСlO4, К=0,9997, Mr =197,2.}

Найти %, / требование МФ не менее 98,5% и не более 101%/.

8. При определении удельного оптического вращения метилдопы использовали раствор с

концентрацией 44 мг/мл, ¬ = - 1є, толщина слоя раствора 100 мм. Найти [ ¬ ]_D ^20єC

9. При количественном определении ЛС метилдопа методом титрования в неводной среде на титрование

0,2112 г изpасходовали 9,99 мл НClO_{4 , K = 1,0017, Mr = 211,2}

Найти % / требование МФ не менее 98% и не более 101%/.

10. При количественном определении пропранолола гидрохлорида методом титрования в неводной среде на анализ 0,5989 г было израсходовано 20 мл 0,1 М раствора хлорной кислоты К= 0,9989, Мr =295,8.

Найти % / требование МФ не менее 98% и не более 101%/.

11. При количественном определении хлорамфеникола / левомицетина / использовали метод спектрофотометрии в УФ-области спектра. Найти содержание /%/, если 20 мг препарата

растворили в 100мл дистиллированной воды /раствор А/. 10 мл раствора А развели в мерной колбе

до 100 мл тем же растворителем / раствор Б /. Абсорбция анализируемого / Б/ раствора Ах= 0,545, λ=278 нм. Абсорбция раствора стандартного образца хлорамфеникола Аст.= 0,559, λ=278 нм, концентрация 20 мкг/мл.

ЛИТЕРАТУРА

1. РЛС России,2005.

2. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии / под редакцией Арзамасцева А.П. /,2004.

3. Учебное пособие по фармацевтической химии / под редакцией Арзамасцева А.П./, 2004

4. ГФ ХI, т.1

5. ГФ Х.

6. МФ I, II , III, IV, т.